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Pharmacology(약리학)

Caco-2 permeability(투과성)

by pharm.KJ 2023. 10. 5.

Article  in  Planta Medica · August 2013 DOI: 10.1055/s-0033-1351898

Caco-2 permeability, 또는 Caco-2 cell permeability,는 신약 개발 및 약물 운송 연구에서 중요한 역할을 하는 in vitro 실험 모델 중 하나입니다. 

이 모델은 약물이 소장(large intestine)에서 흡수되는 정도를 예측하고 약물 운송 메커니즘을 이해하는 데 도움을 줍니다. 


Caco-2 세포: Caco-2 세포는 인간 대장암에서 유래한 세포 라인으로, 소장 (large intestine) 세포의 모델로 사용됩니다. 이러한 세포 라인은 실제 소장 세포와 유사한 특성을 가지고 있으며, 소장 기능을 시뮬레이션하는 데 사용됩니다.

Caco-2 Permeability 실험: Caco-2 permeability 실험은 약물 운송 연구에서 중요한 단계 중 하나로, 약물이 소장에서 흡수되는 정도를 예측하기 위해 사용됩니다. 이 실험에서, Caco-2 세포는 투과성(Permeability)을 측정하는 데 사용됩니다.

측정 방법: Caco-2 permeability 실험은 세포를 성장시킨 다음 약물 용액을 기존 배양액과 함께 노출시키는 방식으로 수행됩니다. 약물 용액은 세포 모놀레이어의 상부와 하부에 배치되어 있으며, 시간에 따른 약물 용액의 투과율을 측정합니다. 투과율은 약물이 Caco-2 세포를 통과하는 정도를 나타냅니다.

Permeability Coefficient (Papp): Caco-2 permeability는 주로 투과 계수 (permeability coefficient) 또는 Papp로 표시됩니다. 

Papp는 다음과 같이 계산됩니다.

Papp = (dQ/dt) / (A × C0)

dQ/dt는 시간에 따른 약물 양의 변화율 (ng/s 또는 μg/s)
A는 투과하는 표면적 (cm^2)
C0는 초기 약물 농도 (ng/mL 또는 μg/mL)


평가 및 해석: Caco-2 permeability 실험의 결과는 약물의 흡수 특성을 예측하는 데 사용됩니다. 

예를 들어, 높은 Papp 값은 빠른 흡수와 관련이 있으며, 낮은 Papp 값은 느린 흡수를 나타냅니다. 

이러한 데이터는 약물 개발 과정에서 약물 후보물질의 선택 및 최적화에 도움을 줍니다.

Caco-2 permeability 실험은 약물의 장내 운송을 모델링하고 약물 후보물질의 흡수 특성을 예측하는 데 유용하며, 임상 연구 및 의약품 개발 분야에서 중요한 역할을 합니다.